Quercetin és Covid 19
kvercetina flavonol, a flavonoid vegyületek egy alosztálya. A flavonol molekulák közül a kvercetin a gyümölcsökben és zöldségekben van a legnagyobb mennyiségben. A kvercetin flavonolt 3 alapvető tulajdonság jellemzi: antioxidáns, gyulladáscsökkentő és immunmoduláló.
E 3 tulajdonság kombinációja teszi a kvercetint kiváló jelöltté az olyan helyzetek kezelésére, amelyekben oxidatív stressz, gyulladás és az immunrendszer érintett. A vizsgálat célja egy kvercetin alapú szájon át szedhető táplálék-kiegészítő hatásosságának értékelése a Covid-19 fertőzés megelőzésében.
Flavonoidok és kvercetin, mint enyhítő és NLRP3 gyulladásgátlók
A flavonoidoknak vagy fenolos savaknak a vízoldószeres növényi árnyalatok összegyűjtésénél van a helyük, amelyek felelősek a leveles élelmiszerek rákmegelőző szer határáért. Epidemiológiai bizonyítékok alátámasztják a szív- és érrendszeri betegségek és az agyi fertőzések kockázatának csökkenését a zöldségcsokrok és természetes termékek (flavonoidok) elfogyasztása miatt.
A flavonoidok a legnagyobb mennyiségben előforduló polifenolok az emberi táplálkozásban. A flavonoidok antocianinokat, flavonolokat, flavanonokat, flavonokat és izoflavonokat tartalmaznak, és a kvercetin (3,3′,4′,5,7-pentahidroxiflavon) valószínűleg a flavonoidgyűjtés fő keveréke. A késői kutatások kimutatták, hogy a flavonoidokat befektetik az emberekbe, és változatlan vagy flavonoid metabolitokat bocsátanak ki a pisiléssel és az ürülékkel.
Több mint 4000 különálló flavonoidot ismertek fel a flavonoidok fő összegyűjtésében [10]. A kvercetin egy keményítőmentes flavonoid, amely a legbőségesebb flavonoid a zöldségekben, és a földből termesztett élelmiszerekben a legszélesebb körben mérlegelték a flavonoidok természetes hatásainak meghatározását [11]. A vegyület széleskörű jóléti, természetes, sejterősítő, nyugtató, biztonságos keretszabályozással, valamint szív- és neuroprotektív hatással rendelkezik. A kvercetin neuroprotektív hatásai túlnyomórészt a sejtmegerősítő korlátnak és a szabad forradalmi keresőképességnek köszönhetők.
Kvercetin porA kiegészítés befolyásolhatja a mitokondriális biogenezist, az energiatermelést és az elektrontranszport lánc végrehajtását, a ROS létrehozásának változását és a mitokondriális tökéletlenség kiigazítását. Ugyanúgy átjuthat a véragyi akadályon.
Az NLRP3 gyulladásos visszatartás jelentősége a provokatív betegségek kezelésében
Az NLRP3 inflammaszóma az immunológia egyik fő vizsgálati területe. Az NLRP3 gyulladásos iniciáció atomi rendszereinek értelmezése hasznos lehet a tüzes betegségek kezelésében. A mai napig számos NLRP3 gyulladásgátlót számoltak be, beleértve azokat is, amelyek egyenesen visszafogják az NLRP3-at, vagy értelemszerűen az NLRP3 gyulladásos vagy kapcsolódó lobogó útvonalak részeit [13]. Az IL-1 megjelölési akadály eredményesnek bizonyult az NLRP3 gyulladással kapcsolatos provokatív problémák kezelésében.
A kanakinumab mint IL-1 ölő semlegesítő, az Anakinra mint rekombináns humán IL-1 receptor ellenség, amely alkalmas az IL-1 és IL-1 korlátozásának gátlására, a rilonacept pedig IL{ Az IL-1-ra és IL-1-ra korlátozódó {4}}-receptor-utánzatot az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) jóváhagyta a különféle gyújtós problémák kezelésében [14]. Bárhogy is legyen, az IL-1 csak egyike a fertőzések immunpatogeneziséhez kapcsolódó gyulladásos citokinek, amely maga is a súlyosbodás kezdetének utóhatása. Az NLRP3 inflammaszómára való egyértelmű összpontosítás lényegesen kevésbé tolakodó és okosabb stratégia, és egyértelműbb, mint a citokinek gátlása. Az MCC950, amelyet eleinte CRID3/CP{12}} néven ismertek, a leginkább megalapozott és legkifejezettebb NLRP3 gyulladásgátló.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az MCC950 képes elnyomni az NLRP3 gyulladásos működésének központi és nem központi útvonalait egerekben és humán makrofágokban, kifejezetten anélkül, hogy gyengítené az NLRP1, NLRC4 AIM2 gyulladásos épületeket, vagy anélkül, hogy felborítaná a Toll-like receptorokhoz (TLR) kapcsolódó jelzőutakat. . Beszámoltak az MCC950 életképességéről számos immunpatológiai modell kezelésében, beleértve a CAPS-t, az immunrendszer feltáró agyvelőgyulladását, az Alzheimer-kórt, az érelmeszesedést és a kardiovaszkuláris aritmiát.
Egy II. stádiumú klinikai előzetes, amely az MCC950-et használta a reumás ízületi gyulladás kezelésére, a hepatotoxikus hatások miatt leállt. Mindazonáltal a különböző vizsgálatok részletes meggyőző indokokat tartalmaznak, amelyek a jövőbeli erőfeszítéseket az NLRP3 gyulladásos megcélzására provokatív fertőzések kezelésére indították. Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága által a közelmúltban támogatott gyógyszerek vagy más, az NLRP3 gyulladásos folyamatát valóban gátoló, humán felhasználású szerek valószínűleg terápiát jelenthetnek súlyos COVID{4}} esetekben.
Amikor olyan új antivirális vegyületeket keresünk, amelyek célja a COVID{0}}, a közelmúltban azonosított új koronavírus (SARS-CoV-2) által okozott betegség elleni küzdelem, a fő vírusfehérjék ismerete alapvető fontosságú. A SARS-CoV-2 fő gyógyszeres célpontjai közé tartozik a 3-kimotripszin-szerű proteáz (3CLpro), a papain-szerű proteáz (PLpro), az RNS-függő RNS-polimeráz és a spike (S) fehérje. A molekuláris dokkolási vizsgálatok rávilágítottak arra, hogy a kvercetin, a flavonolok osztályába tartozó természetes polifenol gátolja a 3CLpro, PLpro és S fehérjéket.
A biofizikai technikák a közelmúltban megerősítették, hogy a kvercetin ésszerűen erős inhibitora a 3CLpro-nak. A kvercetin valószínű vírusellenes tulajdonságait egyébként is megkérdőjelezi nagyon gyenge orális biológiai hozzáférhetőségi profilja, és üdvözölni kell minden olyan kísérletet, amely ezt a határt túllépi. A kvercetin foszfolipid beviteli formáját (Quercetin Phytosome®) a közelmúltban embereken tesztelték, hogy értékeljék az orális biológiai hozzáférhetőség esetleges javulását.
A kvercetin humán plazmában található konjugált formájának (főleg glükuronidnak) hidrolízise után a farmakokinetikai eredmények azt mutatták, hogy a teljes kvercetin körülbelül 20--szeresére nőtt a biológiai hozzáférhetőség aránya. Azt is megfigyelték, hogy specifikus glükuronidáz jelenléte szabad szisztémás kvercetint eredményezhet az emberi szervezetben. Figyelembe véve gyulladáscsökkentő és trombingátló hatásait is, a kvercetin egy biológiailag hozzáférhető formája, mint például a Quercetin Phytosome®, a COVID-szal való klinikai megjelenés lehetséges jelöltje lehet-19.
A Quercetin por ügyében vegye fel velünk a kapcsolatot e-mailben:herbext@undersun.com.cn
Referenciák: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
